米索前列醇片說明書
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【藥品名稱】
通用名稱: 米索前列醇片
英文名稱：Misoprostol Tablets
漢語拼音：Misuoqianliechun Pian
【成份】
本品主要成份為：米索前列醇，其化學(xué)名稱為：（±）（11a,13E）－11，16－二羥基－16－甲基前列烷－9－酮－13－烯－1－酸甲酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
【性狀】
本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
本品用于治療十二指腸潰瘍和胃潰瘍，包括關(guān)節(jié)炎患者由于服用非甾體類抗炎藥(NSAID)所引起的十二指腸潰瘍和胃潰瘍，保障其仍可繼續(xù)使用NSAID治療。本品還可用于預(yù)防使用NSAID所引起的潰瘍。
【規(guī)格】0.2mg
【用法用量】
成人：
治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍及由NSAID引起的消化性潰瘍：
每日0.8mg，在早飯和/或中飯、晚飯時(shí)及睡前(分2或4次服用)。即使癥狀很快得到緩解，開始時(shí)治療應(yīng)最少持續(xù)4周。大多數(shù)患者的潰瘍可在4周內(nèi)愈合，但如需要，療程可延長至8周。如有潰瘍復(fù)發(fā)可開始新的療程。
預(yù)防NSAID引起的消化性潰瘍：每次0.2mg，每日可2次、3次或4次。療程及用量均根據(jù)病情而定。應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況，劑量個(gè)體化。
老年人：
可按常規(guī)劑量服用。
腎功能不全患者：
現(xiàn)有資料顯示腎功能不全患者無需調(diào)整用量。
肝功能不全患者：
本品經(jīng)全身脂肪酸氧化系統(tǒng)代謝。其代謝和血漿濃度在肝功能不全患者中無明顯改變。
兒童：
用米索前列醇治療兒童消化性潰瘍或NSAID引起的消化性潰瘍目前尚無評價(jià)。
【不良反應(yīng)】
將不良反應(yīng)術(shù)語依據(jù)發(fā)生率進(jìn)行分類如下：
腹瀉以及腹痛是劑量相關(guān)性的，通常發(fā)生在治療早期，一般是自限性的。有罕見的嚴(yán)重腹瀉導(dǎo)致重度脫水的病例報(bào)道。
單次劑量不超過0.2mg并與食物一起服用，若需要服用抗酸劑時(shí)，避免使用含鎂的抗酸劑，均可降低腹瀉發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告，在臨床試驗(yàn)中，超過15,000 例患者和受試者至少接受過一次劑量的米索前列醇治療。不良反應(yīng)主要累及消化系統(tǒng)。
腹瀉和腹痛是劑量相關(guān)性的，通常發(fā)生在治療早期，一般是自限性的。有罕見的嚴(yán)重腹瀉導(dǎo)致重度脫水的病例報(bào)道。
【禁忌】
米索前列醇禁用于以下患者：
－禁用于孕婦或者無法排除妊娠的婦女，或者計(jì)劃妊娠的婦女，由于在妊娠期間，米索前列醇會增加子宮的張力和收縮，可能引起胎兒不完全或完全流產(chǎn)。妊娠中使用可導(dǎo)致出生缺陷。
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【警告】
有生育能力的婦女在排除妊娠之前不應(yīng)接受米索前列醇治療，并且應(yīng)全面告知其在治療過程中有效避孕措施的重要性。如果懷疑妊娠，應(yīng)停止使用本品。
我們建議此類患者僅在下述情況下使用本品：
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?。阎酒穼θ焉锏奈ｋU(xiǎn)性（參見【禁忌】）。
【注意事項(xiàng)】
在使用本品之前需排除存在胃腸道惡性疾病的可能性。
對于有腹瀉易發(fā)因素如炎癥性腸病的患者，為了降低腹瀉的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)將米索前列醇與食物同服，并且應(yīng)避免使用含鎂的抗酸劑。
對于脫水會導(dǎo)致危險(xiǎn)的患者；應(yīng)該進(jìn)行密切監(jiān)測。
臨床研究結(jié)果表明，在有效促進(jìn)胃及十二指腸潰瘍愈合的劑量下，本品不會引起低血壓。但是，當(dāng)患者處于低血壓可能引起嚴(yán)重并發(fā)癥的情況下，如腦血管疾病、冠狀動(dòng)脈疾病或嚴(yán)重的外周血管疾?。òǜ哐獕海?，應(yīng)慎用本品。
在健康志愿者和糖尿病患者中，尚未發(fā)現(xiàn)本品對糖的代謝有不良影響。
對駕駛車輛和操縱機(jī)器能力的影響
米索前列醇可引起頭暈?；颊邞?yīng)小心操縱機(jī)器或駕駛車輛。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期
米索前列醇禁用于妊娠婦女，由于本品可引起子宮收縮，并且與流產(chǎn)、早產(chǎn)、胎兒死亡以及出生缺陷相關(guān)。妊娠早期暴露于米索前列醇會導(dǎo)致兩種出生缺陷發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)顯著增加，即Mobius綜合征，（第6，7顱神經(jīng)麻痹），以及末端肢體橫向缺陷。其他觀察到的缺陷包括關(guān)節(jié)攣縮。
哺乳期
在母體中，米索前列醇快速代謝為具有生物活性的米索前列醇酸，可經(jīng)乳汁分泌。正在哺乳的婦女不應(yīng)使用米索前列醇，因?yàn)榻?jīng)乳汁分泌的米索前列醇酸會導(dǎo)致不良反應(yīng)，如導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)的嬰兒出現(xiàn)腹瀉。
【兒童用藥】
米索前列醇在兒童中的使用尚無評價(jià)。
【老年用藥】
米索前列醇在65歲或以上的患者中的安全性特征與年輕患者相比無顯著性差異。
【藥物相互作用】
NSAIDs與米索前列醇同時(shí)使用罕見導(dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶水平升高和外周水腫的病例。
本品主要經(jīng)脂肪酸氧化系統(tǒng)代謝，對肝臟P450酶系統(tǒng)無不良影響。與安替比林或地西泮聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，未發(fā)現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。在多次給予米索前列醇時(shí)，觀察到普萘洛爾的濃度有一定程度的升高（AUC平均約升高20 %，Cmax平均約升高30 %）。大范圍的臨床研究未發(fā)現(xiàn)本品引起的藥物間的相互作用。米索前列醇與幾種NSAIDs藥物相互作用的研究顯示，米索前列醇對布洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、阿司匹林、萘普生或者吲哚美辛的藥代動(dòng)力學(xué)無具有臨床顯著意義的影響。
在米索前列醇治療期間應(yīng)避免同時(shí)使用含鎂的抗酸劑，因?yàn)檫@可能加重米索前列醇引起的腹瀉。
【藥物過量】
藥物過量的體征與癥狀
米索前列醇在人體中的中毒劑量尚不明確?？商崾舅幬镞^量的臨床征象包括鎮(zhèn)靜、震顫、驚厥、呼吸困難、腹痛、腹瀉、發(fā)熱、心悸、低血壓或心動(dòng)過緩。
藥物過量的處理
由于米索前列醇的代謝與脂肪酸一樣，因此透析并不是治療藥物過量的合適方法。發(fā)生藥物過量時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采用標(biāo)準(zhǔn)的支持治療。
臨床研究中，患者可耐受每日1.2mg劑量，持續(xù)3個(gè)月，無明顯的不良反應(yīng)。
【藥理毒理】
本品為天然前列腺素E1的類似物，能夠促進(jìn)消化性潰瘍愈合或緩解癥狀。本品對胃、十二指腸粘膜的保護(hù)作用是通過抑制基礎(chǔ)的、刺激性的及夜間胃酸的分泌，減少胃酸的分泌量，降低胃液的蛋白水解酶活性，增加碳酸氫鹽和粘液的分泌。
在幾倍于臨床推薦治療劑量的單次和多次給藥的動(dòng)物（狗、大鼠、小鼠）試驗(yàn)中，毒理學(xué)研究結(jié)果與已知的前列腺素E的藥理作用一致。主要癥狀表現(xiàn)為腹瀉、嘔吐、瞳孔擴(kuò)大、震顫和高燒。還發(fā)現(xiàn)能引起狗、大鼠、小鼠胃粘膜增生。大鼠和狗在用藥一年后停藥，增生為可逆的。對服藥后1年的患者進(jìn)行胃的組織學(xué)活檢，未發(fā)現(xiàn)不良的組織改變。對大鼠和兔的生殖、致畸性和圍產(chǎn)期前后的毒理學(xué)研究無重要的發(fā)現(xiàn)。當(dāng)劑量超過100倍人用劑量時(shí)，發(fā)現(xiàn)著床率降低且幼仔的發(fā)育延遲。
在一組由6個(gè)體外分析和1個(gè)體內(nèi)檢測組成的評估致突變可能性的研究中，米索前列醇所獲得的結(jié)果呈陰性。對大鼠和小鼠的致癌性研究表明其無致癌危險(xiǎn)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后迅速吸收，15分鐘左右其活性代謝產(chǎn)物(米索前列醇酸)的血藥濃度達(dá)峰值。米索前列醇酸的血漿清除半衰期為20～50分鐘。重復(fù)給藥，每次0.4mg，每日2次，未發(fā)現(xiàn)活性代謝產(chǎn)物在血漿中聚積。
【貯藏】密封，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。
【包裝】 藥品包裝用鋁箔-聚酰胺/鋁/聚氯乙烯冷沖壓成型固體藥用復(fù)合硬片，10片/板×3板/盒，3片/板×1板/盒，4片/板×3板/盒，4片/板×7板/盒，4片/板×2板/盒，4片/板×4板/盒。
【有效期】 24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 YBH02852007
【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20073696
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：湖北葛店人福藥業(yè)有限責(zé)任公司
生產(chǎn)地址：武漢東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷七路77號
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